調節藥物製劑好味道

自古以來，“良藥苦口”的諺語深入人心。為改變這一現狀，製劑工作者不斷努力，開發出許多矯味和掩味技術，以增加患者的依從性。
一般而言，兒童對藥物的口感異常挑剔；另外，與西藥相比，中藥口服製劑口感也較差。因此，兒童和中藥這兩個領域成為製劑攻關的重點。
從攻關的手段來看，不外乎以下幾個方麵：第一，不提升味道但可降低苦味感，這是運用現代工藝技術如包衣、固體分散、微球、微囊及環糊精包合等方法，其機理是減少與味蕾接觸的藥量或藥物濃度，從而降低口腔對苦味的感覺。第二是采用矯味技術，在製劑中添加矯味劑、甜味劑及芳香劑等輔料，通過單獨或複合矯味以求達到產品好口感。第三，添加味蕾麻痹劑等，製劑中加入具有麻痹作用的成分, 味蕾被短暫可逆地麻痹, 短時間內感覺不到藥物的味道，如泡騰劑利用碳酸氫鹽與有機酸反應產生二氧化碳,麻痹味蕾達到掩味目的。
對於采用現代工藝技術以達矯味的方法現暫不展開，本文僅對傳統添加矯味劑等手段予以分析，看看製劑好口味從何而來。

藥典中的“調味料”

2015年發行的新版藥典將輔料單獨成冊，共收載270種藥用輔料，其中就包含了數十種調節味道的輔料。
這些輔料種有一些可用於特定的患者人群。比如D-木糖，又稱戊醛糖，由玉米穗或木材水解而來，其甜度為蔗糖的40%；在藥劑中常用作無熱量的甜味劑和稀釋劑，適用於製備糖尿病及肥胖患者用的製劑。木糖醇，別名為木戊五醇，從各種纖維素類物質中獲得，甜度為蔗糖的65%～100%（視濃度而定）；在藥劑中作為甜味劑、增塑劑、保濕劑、稀釋劑及抗氧劑等，作為甜味劑時主要用於糖尿病患者。
作為在泡騰製劑中常見的輔料，枸櫞酸及碳酸鈉等還可以調節溶液劑的pH值；在製備泡騰類製劑中加入此類物質，其機理是當泡騰製劑遇水時，可發生化學反應，產生二氧化碳，一是導致產品迅速崩解，二是二氧化碳還可以麻痹味蕾以達掩味的作用。
而果糖、木糖醇本身即是營養藥，又可作為甜味劑等輔料；穀氨酸鈉既可作為苦味阻滯劑以縮短苦味在口腔中的滯留時間，亦屬於氨基酸類藥物用於血氨過多所致的肝性腦病、肝昏迷等。

口服劑型工藝及案例

以口服劑型來分析，口服液、咀嚼片、口含片、口崩片、顆粒劑、酊劑、散劑等顯然要比普通片劑或膠囊更講究口感，這些劑型中大多加有矯味劑、甜味劑等輔料，以下是幾個例子。
小兒七星茶口服液及顆粒：臨床用於小兒厭食症等，其口服液工藝中加入了單糖漿、而顆粒劑中調入了蔗糖粉用於調節藥物的口味。
桂林西瓜霜：為散劑，臨床用於風熱上攻所致的咽喉腫痛、口舌生瘡等，製備工藝是將諸藥材粉碎成細粉後，加入適量甜菊素、枸櫞酸等混勻，由於方中有西瓜霜、冰片等，故其形狀表現為氣香、味鹹甜、微苦而辛涼。
感冒清熱咀嚼片：臨床用於風寒感冒，工藝中加入阿司帕坦調味，由於方中本身具有薄荷等芳香性藥材，所以性狀表現為具特異香氣，味酸甜而微苦。
雲香祛風止痛酊：方中22味中藥材，分別通過乙醇回流提取及浸漬等工藝，將提取液加入薄荷腦等調節，使藥物氣芳香，味辛辣而清涼。臨床用於風濕骨痛、傷風感冒等，可內服也可外用。
茵梔黃泡騰片：茵梔、金銀花、梔子、黃芩的提取物分別加入碳酸氫鈉及枸櫞酸粉混勻，再加阿司帕坦調味壓片。臨床用於肝膽濕熱所致的黃疽，用法為溫開水溶解後服用，味微甜。
其他口服製劑如蜜丸以及糖漿劑等更加芳香可口。蜜丸直接用藥粉加煉蜜製丸，製備過程中對蜂蜜的選擇與煉製是保證蜜丸質量的關鍵，臨床多用於慢性病和需要滋補的疾患。而糖漿劑中蔗糖含量高達85%（g/ml），糖漿劑中的糖與芳香物質能掩蓋藥物的苦、鹹及其他不適的臭味，故非常適宜兒童服用。