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2011年Weinberg總結出腫瘤10個生物學特征,分別為自給自足生長信號、抗生長信號的不敏感、抵抗細胞死亡、潛力無限的複製能力、持續的血管生成、組織浸潤和轉移、免疫逃逸作用、腫瘤相關炎症反應、細胞能量代謝異常、基因組不穩定和突變。如表1所示,目前國內已上市靶向藥主要對應的腫瘤生物機製有自給自足的生長信號、能量代謝異常、腫瘤新生血管、腫瘤細胞死亡抵抗和免疫逃逸作用。
EGFR通路是國內靶向藥較熱的信號通路,2016年以來啟動臨床的藥品對應適應症主要是非小細胞肺癌和乳腺癌。其餘的通道信號與靶點在我國啟動臨床的產品寥寥無幾,如KIT靶點,僅第一三共製藥與抗癌藥物開發商Plexxikon的PLX3397開展KIT突變型黑色素瘤患者的Ⅰ/Ⅱ期、開放性、多中心研究研究。