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新聞資訊

相約蘇州|hjc黄金城馬興泉博士邀您參加CPhI“思享會”——2022新藥開發與合作高峰論壇

2022-08-16
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新藥開發與合作高峰論壇.png

8月18-19日CPhI“思享會”——2022新藥開發與合作高峰論壇將於蘇州盛大召開。大會曆時2天,本屆峰會將以“創造新活力•共享新智慧”為主題,匯聚行業領袖專家,加速推動創新藥生態圈構建與完善,為新時代中國醫藥創新把脈,為全球開放合作與協同發展貢獻中國智慧。

時 間 | 2022年8月18-19日

地 點 | 蘇州澹台湖大酒店

8月19日上午09:00-09:30,專題二:小分子創新藥開發策略,上海hjc黄金城生物醫藥股份有限公司化學部高級副總裁馬興泉博士將進行“PROTAC靶向蛋白降解技術的藥物研究及機會探討”的主題演講分享。hjc黄金城PROTAC藥物發現技術平台匯總了當前流行的熱門的靶標蛋白配體;建立了廣泛的熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫(TPSM),廣泛的E3連接酶高度親和力的小分子及小分子片段(E3SM);建立了linker係統,包括收集大量具有廣泛多樣性的雙官能團連接體(BF-Linker)。這些積累的化合物庫可以幫助快速高效的合成大量高活性 PTROTAC 雙特異性小分子,極大地提高采用PROTAC技術進行的藥物研發過程。除了快速合成之外,我們同時建立和完善PROTAC 生物篩選與測試平台,後續發展到臨床前所有階段。

馬興泉博士.png

馬興泉 博士

hjc黄金城化學部高級副總裁

曾任美國斯克利普斯研究所(TSRI)副研究員,美國國家衛生研究總署(NIH)訪問學者。中國科學院上海有機化學研究所獲取博士學位。2018年加入hjc黄金城生物醫藥任化學部副總裁。馬興泉博士曾在中國和美國最頂級的權威學術研究機構學習和工作。在糖化學與生物學領域有深入的研究,對中草藥活性成分皂甙的分離、提取以及化學合成有著豐富的知識和經驗,對前沿領域的多糖大分子綴合物的合成以及生物活性有較為研究。對細胞膜蛋白的結晶結構研究有興趣,特別在糖脂對穿透性膜蛋白的結晶和結構的高分辨解析方麵有開創性的貢獻。對多酚,包括茶頭酚,以及更加複雜的寡聚體在合成和生物活性方麵有一定研究。有12年的企業藥物研發經驗,與多家歐美公司進行新型藥物研究合作。在國內外核心期刊發表20多篇學術論文,包括JACS, ANGEW, LANGMUIR, OBC, JMCL等。

hjc黄金城PROTAC技術服務

靶標蛋白 PROTAC-POI 的設計合成hjc黄金城匯總了當前流行的熱門POI配體,不同組織類型的E3ligase配體,並且建立了含數百種連接分子的linker庫。此外,hjc黄金城成熟的計算機輔助藥物設計技術平台,大大提高PROTAC-POI的設計合成質量。

PROTAC-POI 的體外篩選

HiBiT-標簽-POI 穩轉細胞株高通量篩選:利用基因敲入技術構建的“內源蛋白-HiBiT”穩轉株細胞,對PROTAC分子進行高通量篩選,計算DC50

Western Blot或者In-cell Western:通過WB實驗檢測初篩到的 PROTAC 分子對靶標蛋白的降解能力,分析DC50值。

HTRF或者MSD:通過HTRF或者MSD技術進行高通量定量細胞內蛋白水平,計算DC50

AlphaLisa或者HTRF:通過熒光共振能量轉移技術研究三元複合物或二元複合物在蛋白水平的形成情況。

NanoBRET:POI和E3連接酶分別與NanoLuc和HaloTag進行基因融合,利用PROTAC分子拉近POI和E3的距離通過生物發光法檢測三元複合物在細胞內的形成情況。

細胞毒性實驗(CCK-8或CTG法):檢測上述篩選到PROTC-POI對癌細胞增殖抑製能力,分析IC50值。

PROTAC-POI 的動物體內藥效篩選

CDX小鼠腫瘤模型:將相應癌種細胞係移植到裸鼠或NSG小鼠體內,建立皮下瘤或原位瘤模型,通過口服、灌胃或靜脈給藥,檢測體外篩到的PROTAC-POI對鼠體內腫瘤生長的抑製效果。

PDX小鼠腫瘤模型:將腫瘤組織以組織塊的形式移植到NSG小鼠體內,這些腫瘤組織在NSG小鼠體內保持了原始腫瘤的生物學特征,與臨床特征相似度更高。利用PDX小鼠模型檢測PROTAC-POI對體內腫瘤生長的抑製效果。

PK/PD研究、藥學分析、藥物代謝動力學研究和安全性評價:對動物體內藥效檢測篩選得到的理想的PROTAC-POI進行PK/PD研究、藥學分析、藥物代謝動力學研究和安全性評價,並匯總實驗結果和材料進行IND申報,以助力客戶加快PROTAC-POI藥物的研發進程。

PROTAC-POI 的臨床前DMPK評價研究

hjc黄金城DMPK團隊,通過PROTAC技術原理,結合研發案例,利用完善的體ADME、體內PK 測試平台,在小分子化合物研究基礎上,建立起一套關於 PROTAC 藥物的篩選和 IND 評價體係,關注藥物的溶解度、滲透性、代謝穩定性、代謝產物鑒定與體內 PK 研究等,幫助客戶快速推進 PROTAC 藥物的研發。

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