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新聞資訊

神秘的苦味受體哮喘的治療希望

2021-01-06
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盡管科學家們在控製哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)方麵取得了進展，但兩種呼吸係統疾病的症狀控製不當都會導致嚴重的呼吸急促、住院甚至死亡。南佛羅裏達大學莫桑尼分校研究副院長史蒂芬·利格特博士表示，隻有約50%的哮喘病患者和更低比例的COPD患者能夠通過目前可用的藥物充分控製肺部炎症和氣道收縮。但就在近日，利吉特博士的實驗室發現了苦味覺受體(TAS2Rs)的幾種亞型-G蛋白偶聯受體在肺深處的人類平滑肌氣道肌肉細胞上表達。

神秘的苦味受體，哮喘的治療希望。

在哮喘和慢性阻塞性肺病中，收緊支氣管周圍的平滑肌會縮小氣道並減少氣流，利吉特博士的實驗室發現這些味覺受體在被激活後會打開氣道。現在他們正在尋找新的藥物通過靶向平滑肌TAS2Rs治療哮喘和其他阻塞性肺部疾病打開氣道收縮。

斯蒂芬·利吉特（Stephen Liggett）博士

斯蒂芬·利吉特（Stephen Liggett）博士

Liggett博士及其同事共鑒定了18種激活苦味受體TAS2R5亞型以促進人氣道平滑肌細胞擴張的新化合物。跨學科研究小組發現1,10菲咯啉5,6-二酮(簡稱T5-8)是幾種先導化合物(候選藥物)中最有前途的。T5-8的功效是其他測試化合物的1000倍，並且在實驗室中生長的人呼吸道平滑肌細胞中有顯著的有效性。
研究人員開發了篩選技術來確定18種化合物的效力和有效性。一項生化測試評估了這些新激動劑在從非哮喘性人類供體肺中分離出的氣道平滑肌細胞中激活TAS2R5的程度。然後，研究人員使用磁扭細胞術的技術驗證了對氣道平滑肌鬆弛的影響。
利吉特博士表示現在麵臨的最大挑戰是沒有TAS2R5的3-D晶體結構，因此不知道激動劑T5-1到底如何適合這種神秘的苦味受體。通過合並在受體、藥理學、生理學和藥物開發方麵的實力，利吉特博士的團隊表示能夠取得突破。
T5-8優於所有其他篩選的支氣管擴張劑激動劑，表現出的最大舒張反應(50%)明顯大於沙丁胺醇(27%)。Albuterol屬於唯一一類可用於治療哮喘和COPD引起的喘息和呼吸急促的直接支氣管擴張劑(β-2激動劑)。但這種藥物及其衍生物，通常被用於急救吸入器，並不適用於所有患者，過度使用已經導致了住院率增加。由此可見擁有兩類不同的藥物以不同的方式打開呼吸道，將是幫助患者最佳地控製症狀的重要一步。
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