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Drug discovery
藥物發現

PROTAC分子體外評價

PROTAC(靶向蛋白降解聯合體)是一個雙功能特異性小分子,可以理解成啞鈴狀,一頭用來靶向需要降解的目標蛋白,另一頭用來招募蛋白降解體係如E3泛素化連接酶結合;中間通過合適的linker連接。形成由“目標蛋白-PROTAC-E3連接酶和泛素”組成的三元聯合體,使得目標蛋白與E3連接酶空間上緊密結合,從而把目標蛋白泛素化,進而被蛋白酶體識別並降解。

這種新的機製理論上能夠靶向作用到所有的藥物靶點蛋白,尤其對之前認為無成藥性的蛋白靶點,從而廣泛拓展了藥物研究領域,為新型藥物研發提供了無法估量的空間和應用前景。PROTAC技術新穎,與傳統的小分子藥物,抗體藥物,RNAi等相比, 具有很多的優勢,是當今藥物研發領域的熱點之一。

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服務內容
這是一種全新的藥物設計策略,通過設計這樣的三聯體小分子藥物,理論上可以將任何過表達和突變的致病蛋白清除,從而治療疾病。hjc黄金城建立了完整的PROTAC體外分析平台,主要服務內容包括:
  • 二元及三元複合物形成分析
    基於 TR-FRET assay 的二元或三元複合物形成(蛋白水平)基於 Alphascreen 的二元或三元複合物形成(蛋白水平)基於 NanoBRET 的三元複合物形成(細胞水平)
  • 靶點泛素化分析
    基於 Western blot 的泛素化分析基於 TR-FRET 的泛素化分析基於 Alphascreen 的泛素化分析
  • 靶點降解水平分析
    基於 Western blot 的靶點降解分析基於 In cell Western 的靶點降解分析基於 MSD 的靶點降解分析基於 HTRF 的靶點降解分析基於 ELISA 的靶點降解分析基於 HiBiT 的靶點降解分析
服務案例

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hjc黄金城助力睿躍生物1類新藥 TRK降解劑CG001419獲批臨床

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